Artemisone ist ein vielversprechendes Mittel gegen Malaria. Allerdings ist der Wirkstoff zu instabil und wird vom Körper nur schlecht aufgenommen. Einem Team der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg (MLU) und der Hebräischen Universität Jerusalem ist jetzt ein wichtiger Fortschritt gelungen: Mit einem sehr einfachen Zubereitungsverfahren kann der Wirkstoff besser verabreicht und auch zuverlässig gelagert werden könnte.
Malaria ist eine Krankheit, die durch einzellige Parasiten (Plasmodien) ausgelöst wird. Sie gehört zu den am meisten verbreiteten Infektionskrankheiten: Schätzungen der Weltgesundheitsorganisation WHO zufolge gab es im Jahr 2019 weltweit rund 229 Millionen Fälle, 409.000 Menschen starben an der Krankheit. Am stärksten betroffen ist Afrika.
In Laborversuchen konnte der Wirkstoff Artemisone bereits sehr gute Ergebnisse im Kampf gegen die schädlichen Parasiten erzielen. Allerdings kommt er bisher noch nicht zum Einsatz. "Die Substanz ist zu instabil, wird vom Körper nicht gut aufgenommen. Bisherige Zubereitungen waren sehr aufwendig herzustellen", sagt Prof. Dr. Karsten Mäder vom Institut für Pharmazie der MLU. Seine Arbeitsgruppe ist spezialisiert auf die Konzeption und Herstellung von sogenannten Arzneistoff-Trägersystemen. Ziel ist es, Wirkstoffe so aufzubereiten, dass verschiedene Eigenschaften optimiert werden, zum Beispiel die Wirksamkeit, die Aufnahme im menschlichen Körper oder die Stabilität der Substanz. "Für Artemisone haben wir eine neue Formulierung entwickelt, die im Grunde auf dem Vermischen des Wirkstoffs mit anderen Substanzen basiert. Das ist ein sehr einfacher Prozess, der zu einer deutlich stabileren Form führt und der auch in einfachen Laboren oder Fabriken durchgeführt werden kann", sagt Mäder.
An der Hebräischen Universität wurde die neue Substanz an einem Tiermodell für schwere Malaria getestet. Sie wurde vom Körper gut aufgenommen und konnte die Parasiten erfolgreich bekämpfen. Hierfür war eine geringere Menge nötig als bei bisherigen Zubereitungen. Das ist mit einem Vorteil verbunden: Bei einer geringeren Dosis ist auch mit weniger Nebenwirkungen zu rechnen. In einer früheren Studie konnte das Team zudem zeigen, dass die neue Wirkstoffzubereitung auch für die Behandlung der Wurminfektion Schistosomiasis sehr effizient ist. Diese Krankheit ist in den Tropen ebenfalls weit verbreitet.
Bevor der Wirkstoff als Medikament beim Menschen eingesetzt werden kann, müssen umfangreiche klinische Studien durchgeführt werden.
Quelle:
Zech J. et al. Efficient Treatment of Experimental Cerebral Malaria by an Artemisone-SMEDDS System: Impact of Application Route and Dosing Frequency. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2021).